софосбувир (Sofosbuvir) – медикаментозный препарат, нашедший широкое применение в комбинированной терапии вирусного гепатита С. Известен с 2013 года. Если проводить сравнение с другими лекарствами, то Софосбувир характеризуется лучшей результативностью, слабой выраженностью побочного действия и меньшей продолжительностью лечения гепатита. Выпускаемая форма Производитель реализует лекарство в таблетированной форме. Таблетки кирпично-красного оттенка, вытянутой формы, покрыты глазурью. С одной стороны выгравировано число 400 (что обозначает содержание в миллиграммах действующей субстанции). В каждой упаковке имеется 28 таблеток. Состав Софосбувира Каждая таблетка Софосбувира содержит 400 мг активной субстанции. Вспомогательными ингредиентами служат: коллоидный диоксид кремния; примелоза; магниевая соль стеариновой кислоты; маннит; МКЦ. В глазури содержатся: поливиниловый спирт, макрогол, тальк, двуокись титана, железа оксид. Фармакологическая характеристика Фармакодинамика Препарат представляет собой не что иное, как пангенотипический супрессор РНК-полимеразы NS5B возбудителя гепатита С. Фермент нужен для удвоения РНК вируса. Софосбувир — нуклеотидное средство, внутри клеток преобразуется в активный заменитель уридинтрифосфата (GS-461203). С применением NS5B полимеразы GS-461203 способен встраиваться в формирующуюся РНК-цепочку возбудителя гепатита и обрывать цепь. Активное производное Софосбувира (GS-461203) тормозит активность фермента вируса штаммов ледипасвир и софосбувир инструкция по применению цена 1b, 2а, 3а и 4а в значениях, вызывавших 50% ингибицию (IC50). Это действие проявляется в интервале от 0,7 до 2,6 микромоль. Противовирусная активность В проведенных исследованиях с применением участков РНК вируса результативная концентрация (ЕС50) Софосбувира насчитывала 0,04; 0,11; 0,05; 0,05 и 0,04 микромоль. Эти значения наблюдались против полноразмерных участков РНК вируса штаммов 1a, 1b, 2а, 3а и 4а соответственно. А уровень ЕС50 Софосбувира, действующий на нетипичных репликонов штамма 1b, содержащих части NS5B из штаммов 2b, 5а или 6а, не превышал 0,014–0,015 микромоль. В клеточной культуре. Уменьшение чувствительности к Софосбувиру объясняют первичной мутацией S282T фермента вируса гепатита штаммов 1b, 2а, 2b, 3а, 4а, 5а и 6а. Изменение генома S282T в репликонах 8 штаммов возбудителя обуславливает 2-18-тикратное понижение чувствительности к Софосбувиру. Фармакокинетика Софосбувир, попадая в организм, подвергается трансформации. Активный метаболит, формирующийся в клетках печени, в крови не выявляется. Основной (свыше 90%) метаболит, GS-331007, является неактивным. Употребление Софосбувира однократно вместе продуктами избыточной жирности приводит к уменьшению скорости всасывания лекарства. В то же время, жирная пища не оказывала влияния на неактивный метаболит. Читайте также: Ламивудин: описание, формы выпуска, аналоги Показания к назначению Препарат эффективен в комплексном лечении хронического гепатита С. Перед применением лекарства следует учитывать следующие аспекты: Терапию монопрепаратом (Софосбувир) не проводят. Терапевтическую схему и продолжительность лечения назначают, исходя из генотипа возбудителя и особенностей заболевания. Эти же факторы определяют результативность лечения. Многочисленные клинические исследования подтвердили эффективность препарата у пациентов с возбудителем гепатита 1, 2, 3, 4 генотипов. В том числе, у больных с печеночно-клеточным раком, в ожидании пересадки печени или при наличии вирусного гепатита вместе с ВИЧ-инфекцией. Инструкция по применению Софосбувира Лечение осуществляется исключительно специалистами, обладающими внушительным опытом в терапии гепатита С. Согласно инструкции, Софосбувир назначают совместно с другими лекарствами. Применение Софосбувира, как монопрепарата, не разрешено. Суточное количество для взрослого больного составляет 400 мг (1 таблетка) во время еды. Комбинированное лечение: При наличии возбудителя гепатита 4, 5, 6 генотипа используют сочетание Софосбувир + Интерферон-альфа + Рибавирин свыше 3-х месяцев. Если выделен вирус 1, 4, 5, 6 генотипа, применяют комбинацию Софосбувира с Рибавирином свыше полугода (когда имеется повышенная чувствительность к интерферону). В случае 2 генотипа возбудителя гепатита С назначают Софосбувир вместе с Рибавирином более 3-х месяцев. 3 генотип вируса является показанием к назначению Софосбувира, Рибавирина и Альфа-Интерферона свыше 3-х месяцев mygepatit.com. Больным, у которых планируется операция по пересадке печени, рекомендуют применение Софосбувира и Рибавирина до хирургического вмешательства. Аналогичная схема используется и у больных ВИЧ-инфекцией и гепатитом С. Продолжительность лечения увеличивают до 6 месяцев, если основное заболевание осложняется фиброзом или циррозом, имеется повышенная исходная вирусная нагрузка, темный цвет кожи. Также поступают при отсутствии аллергии на Рибавирин и Альфа-интерферон.